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纳米乳平台技术

Nano-Emulsion Platform Technology

EmulSol是一种水包油型纳米乳液的生产技术。纳米乳液处于亚稳态,其制备需要消耗很多能量。纳米乳液的微滴粒径分布从50到500纳米,我们的技术可以保证其在产品的保质期内保持稳定。

爱晟德采用高速剪切均质工艺制备纳米乳液。在筛选了合适的油相之后,油相、水相及原料药的混合物通过均质工艺制备出水包油型的混悬乳液。由于原料药在油相中溶解度明显大于水相,绝大部分药物溶解于粒径极其小油滴中。因此,当纳米乳液传递到体内后,药物生物利用度更高。

爱晟德的纳米乳液制备工艺是一种创新型的不使用有机共溶剂、使用最少表面活性剂的工艺。通过最小化使用表面活性剂及不使用溶剂,爱晟德的纳米乳液更适于制药工艺的实际应用。纳米乳液可将口感较差的药物开发成液体制剂以符合儿科用药的研发项目,还可以显著减少注射给药产品的刺激与注射部位疼痛,亦可用于开发澄清度与生物利用度均较好的外用制剂。此外,纳米乳液还可脱水并加入固体口服制剂(中)。

爱晟德致力于应用纳米技术研发新型制剂。我们采用顶尖的配套技术研制疏水性化合物的剂型处方,为客户提供先进的制剂选择。如需进一步探究我们的剂型处方如何帮助您的产品,请尽快联系我们。

案例研究 — ASD-002

爱晟德已经开发出一种新型氯吡格雷纳米乳液。氯吡格雷是一种先进的抗血栓药物,可用于治疗具有潜在心肌梗死病人的急性冠脉综合征,但目前其上市产品仅有一款固体口服制剂,在紧急情况下难以使用。此外,口服给药在需要药物起效时存在一个显著的延迟时间。

爱晟德将氯吡格雷游离碱开发成一种稳定的注射用纳米乳液。该处方不含有机溶剂,因此注射部位疼痛的风险可显著降低。虽然氯吡格雷游离碱在血浆pH环境中溶解性差,但当被包合于纳米乳液的油相时,其溶解度增加,如下表所示。



该研发项目的另一个挑战在于其化学物理稳定性的验证。氯吡格雷有几种降解途径,包括氧化、水解和手性转化。爱晟德通过说明该处方微滴颗粒在高压灭菌以及冻融循环后粒径的最小变化来证明该处方的物理稳定性—颗粒粒径均维持在200纳米。该原料药的主要化学杂质是手性转化得到的R-对映异构体。爱晟德通过加速稳定性试验表明,在商业上可接受的产品保质期内,氯吡格雷游离碱手性转化率低于USP所规定的上限。
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